布格替尼

更新日期: 2026-03-10

中文名称:布格替尼

英文名称:Brigatinib

CAS号:1197953-54-0

分子式:

ATC编码:L01ED04

PDE/OEL数值

PDE-经口

数值:请解锁查看

*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险，建议结合专业的职业健康评估服务。

解锁全部数值

物质基础信息

IUPAC名称

5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2- {2-甲氧基-4- [4-(4-甲基哌嗪-1- 基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺

药理类别

蛋白激酶抑制剂

药理学信息

适应症

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

本品单药适用于使用 ALK 抑制剂（克唑替尼）后病情进展或不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

用法用量

患者选择

服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。

推荐剂量

本品推荐剂量方案是：

前7天口服90 mg，每日1次；然后增加剂量至口服180 mg，每日1次。本品给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果因不良反应以外的原因中断本品治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90 mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。

本品与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

针对不良反应的剂量调整

表1总结了本品剂量减量的调整方案。

表1：推荐的本品剂量减量方案

剂量	减量方案
	第一次减量	第二次减量	第三次减量
90 mg每日一次	60 mg每日一次	永久停用	N/A*
180 mg每日一次	120 mg每日一次	90 mg每日一次	60 mg每日一次

*不适用

一旦因不良反应减少剂量，不要随后增加剂量。如果患者不能耐受 60 mg 每日一次的剂量，永久停止本品治疗。

表 2 列出了针对不良反应管理调整本品剂量的建议。

表2：推荐的本品不良反应剂量调整

不良反应	严重程度*	剂量调整
间质性肺疾病（ILD）/非感染性肺炎	1级	如果在前 7 天治疗期间出现新的肺部症状，则暂停本品直至恢复至基线水平，然后以相同剂量继续服用本品，若怀疑是间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎，则不增加至 180 mg。如果在前 7 天治疗后出现新的肺部症状，则暂停本品直至恢复至基线水平，然后以相同剂量继续服用本品。如果间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎复发，永久停止本品治疗。
	2级	如果在前 7 天治疗期间出现新的肺部症状，则暂停本品直至恢复至基线水平。若疑是间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎，然后降低一个剂量水平继续服用本品（如表 1），不增加剂量。如果在前 7 天治疗后出现新的肺部症状，则暂停本品直至恢复至基线水平。若疑是间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎，然后降低一个剂量水平继续服用本品（如表1）；否则，然后以相同剂量继续服用本品。如果间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎复发，永久停止本品治疗。
	3级或4级	因间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎永久停止本品治疗。
高血压	3 级高血压（SBP 大于或等于 160 mmHg 或 DBP 大于或等于 100 mmHg，需要医学干预，需要超过一种抗高血压药物，或比先前使用的更高强度的治疗）。	暂停本品直至高血压恢复至 1 级或更低（SBP 小于 140 mmHg，DBP 小于 90 mmHg），然后按相同剂量水平继续服用本品。复发：暂停本品直至恢复至 1 级或更低，然后降低一个剂量水平继续服用本品（如表 1）或永久停止本品治疗。
	4 级高血压（危及生命；需要紧急干预）。	暂停本品直至恢复至 1 级或更低，然后降低一个剂量水平继续服用本品（如表 1）或永久中止治疗。复发：因 4 级高血压复发，永久停止本品治疗。
心动过缓（HR 低于 60 bpm）	症状性心动过缓	暂停本品，直到恢复为无症状性心动过缓或静息心率为 60 bpm 或以上。如果对已知引起心动过缓的合并用药经确认并作停药或剂量调整，在恢复到无症状性心动过缓或静息心率为 60 bpm 或以上时，然后以相同剂量继续服用本品。如果无确认的已知导致心动过缓的合并用药，或未停用或调整引起心动过缓的合并用药，在恢复到无症状性心动过缓或静息心率为 60 bpm 或以上时，则降低一个剂量水平继续服用本品（表1）。
	危及生命；需要紧急干预。	如果确定没有引起心动过缓的合并用药，则永久停止本品治疗。如果确认并停用了引起心动过缓的合并用药或调整了其剂量，在恢复到无症状性心动过缓或静息心率为 60 bpm 或以上时，则降低一个剂量水平继续服用本品（表 1），并按照临床指征频繁监测。复发：永久停止本品治疗。
视觉障碍	2级或3级视觉障碍	暂停本品直至恢复到 1 级或基线，然后则降低一个剂量水平继续服用本品（表 1）。
	4级视觉障碍	永久停止本品治疗。
肌酸磷酸激酶（CPK）升高	3级或4级CPK升高（大于 5×ULN）伴2 级或以上肌肉疼痛或无力	暂停本品直至 CPK 升高恢复至 1 级或更低（小于或等于 2.5×ULN）或至基线，然后按相同剂量水平继续服用本品。复发：暂停本品直至 CPK 升高恢复至 1 级或更低（小于或等于 2.5×ULN）或基线，然后降低一个剂量水平（表 1）继续服用本品。
脂肪酶/淀粉酶升高	3 级脂肪酶或淀粉酶升高（大于 2×ULN）	暂停本品直至恢复至 1 级或更低（小于或等于 1.5×ULN）或至基线，然后按相同剂量水平继续服用本品。复发：暂停本品直至恢复至 1 级或以下（小于或等于 1.5×ULN）或至基线，然后降低一个剂量水平（表 1）继续服用本品。
	4 级脂肪酶或淀粉酶升高（大于 5×ULN）	暂停本品直至恢复至 1 级或以下（小于或等于 1.5×ULN）或至基线，然后降低一个剂量水平（表 1）继续服用本品。
肝毒性（丙氨酸转氨酶（ALT）或天冬氨酸转氨酶（AST）升高）	3 级或 4 级 ALT 或 AST 升高（大于 5×ULN）伴胆红素小于或等于 2×ULN	暂停本品直至恢复至 1 级或以下（小于或等于 3×ULN）或至基线，然后降低一个剂量水平（表 1）继续服用本品。
	在无胆汁淤积或溶血的情况下，2-4 级 ALT 或AST 升高（大于 3×ULN）伴总胆红素升高大于 2×ULN	永久停止本品治疗。
高血糖症	3 级（大于 250 mg / dL 或 13.9 mmol / L）或 4 级	如果通过最佳的医疗管理无法充分控制高血糖，暂停本品直至充分控制高血糖，然后降低一个剂量水平（表 1）继续服用本品或永久停止本品治疗。
其他	3级	暂停本品直至恢复至基线水平，然后按相同剂量水平继续服用本品。复发：暂停本品直至恢复至基线水平，然后降低一个剂量水平（表 1）继续服用本品或停止本品治疗。
	4级	暂停本品直至恢复至基线水平，然后降低一个剂量水平（表 1）继续服用本品。复发：永久停止本品治疗。

适用说明与注意事项

适用范围

适用于药品共线生产中质量风险管理（QRM）评估及实施；
适用于清洁验证中的残留限度计算；
适用于劳动者安全防护装备（PPE）的评估及配备；
部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据；
部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据；

使用限制

PDE评估结果应注意暴露途径的适用性，不同途径的PDE值可能存在显著差异；
PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异，部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性（如眼用、耳用等药品）；
当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的，随着新的信息的产生和/或新事件的发生，相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变，建议您定期/不定期关注我们的数值；
当前数值结果供您初步评估使用，建议您获取完整的评估报告，以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通，也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解；