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克唑替尼

更新日期: 2026-03-10

中文名称:克唑替尼
英文名称:Crizotinib
CAS号:877399-52-5
分子式:
ATC编码:L01ED01

PDE/OEL数值

PDE-经口

数值:请解锁查看

*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险,建议结合专业的职业健康评估服务。

解锁全部数值

物质基础信息

IUPAC名称

(R)-3-[1-(2,6)-二氯-3-氟-苯)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-烃基-1-氢-吡啶-4-烃基)-嘧啶-2-茚满

药理类别

蛋白激酶抑制剂

药理学信息

适应症

本品可用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。本品可用于 ROS1 阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。本品可用于治疗不可切除、复发或难治性 ALK 阳性炎性肌纤维母细胞瘤。

用法用量

推荐剂量

克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服,每日两次,与食物同服或不同服,直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。

发生不良反应时的剂量调整

推荐的减少剂量方法如下:

第一次减少剂量:口服,200 mg,每日两次;

第二次减少剂量:口服,250 mg,每日一次;

如果每日一次口服250 mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。

适用说明与注意事项

适用范围

  • 适用于药品共线生产中质量风险管理(QRM)评估及实施;
  • 适用于清洁验证中的残留限度计算;
  • 适用于劳动者安全防护装备(PPE)的评估及配备;
  • 部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据;
  • 部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据;

使用限制

  • PDE评估结果应注意暴露途径的适用性,不同途径的PDE值可能存在显著差异;
  • PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异,部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性(如眼用、耳用等药品);
  • 当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的,随着新的信息的产生和/或新事件的发生,相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变,建议您定期/不定期关注我们的数值;
  • 当前数值结果供您初步评估使用,建议您获取完整的评估报告,以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通,也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解;

相关合规服务推荐

基于该物质的PDE/OEL 数据,我们推荐以下合规服务,助力高效完成注册申报及风险评估

共线生产评估

  • 基于健康的暴露限度 HBEL 计算服务
  • OEB 分级咨询服务
  • PDE/ADE/OEL 数据库
  • PDE/OEL 报告定制化服务
  • 药品共线生产评估报告
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国际药品注册

  • 美国 DMF 登记
  • 美国 FDA (OTC)药品注册
  • 美国 IND 和 NDA 申请
  • 美国 ANDA 申请
  • 欧盟 CEP/ASMF/EDMF 登记
  • 欧盟 CP/DCP/MRP/NP 申请
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国内药品注册

  • 进口/国产原料药登记
  • 进口/国产药用辅料和药包材登记
  • 中国 CDE 沟通交流会议申请
  • 进口/国产药品临床试验申请
  • 进口/国产药品上市申报
  • 上市后变更申请/再注册
  • 药械组合注册
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遗传毒性杂质研究

  • 遗传毒性杂质筛选识别
  • (Q)SAR 预测服务
  • 遗传毒性杂质研究方案及控制策略
  • 特殊遗传毒性杂质疑难问题
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GxP 合规咨询

  • 中国 GMP/GVP/GSP/GCP 咨询
  • 美国 FDA cGMP 咨询
  • 欧盟 EU GMP 咨询
  • 第三方 GxP 审计支持
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CMC 研究

  • 原料药/制剂杂质溯源及杂质控制研究
  • 原料药/制剂杂质分离制备及杂质对照品的确证
  • 原料工艺优化、参数研究及杂质限度研究
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