阿贝西利

更新日期: 2026-03-10

中文名称:阿贝西利

英文名称:Abemaciclib

CAS号:1231929-97-7

分子式:

ATC编码:L01EF03

PDE/OEL数值

PDE-经口

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OEL

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*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险，建议结合专业的职业健康评估服务。

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物质基础信息

IUPAC名称

N-乙基-N'-(5-氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-基)嘧啶-2-氨基-2-吡啶-5-甲基)哌嗪

药理类别

蛋白激酶抑制剂

药理学信息

适应症

早期乳腺癌

本品联合内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂）用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、淋巴结阳性，高复发风险的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗。

局部晚期或转移性乳腺癌

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：

与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；

与氟维司群联合用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者；

单药治疗用于既往接受内分泌治疗或化疗后出现疾病进展的转移性患者。

用法用量

早期乳腺癌

阿贝西利的推荐剂量为150 mg，口服，每日2次。对于早期乳腺癌（EBC），继续使用本品直到完成2年的治疗或疾病复发或产生不可接受的毒性。

局部晚期或转移性乳腺癌

与内分泌治疗药物联合使用时，本品推荐剂量为150 mg，口服，每日2次。单药治疗时，推荐剂量为200 mg，口服，每日2次。对于晚期或转移性乳腺癌（MBC），继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。

剂量调整

对于某些不良反应，需要中断给药、减少剂量和/或永久停药。出现需要调整剂量的不良反应时，剂量调整方案如下表：

	阿贝西利联合内分泌治疗剂量	单药治疗剂量
推荐起始剂量	150 mg，每日2次	200 mg，每日2次
首次剂量调整	100 mg，每日2次	150 mg，每日2次
第2次剂量调整	50 mg，每日2次	100 mg，每日2次
第3次剂量调整	不适用	50 mg，每日2次

血液学毒性的管理建议：应在以下时间监测全血细胞计数，包括：开始阿贝西利治疗之前，治疗最初2个月内每2周1次、接下来2个月内每月1次以及出现临床指征时。开始治疗前，建议中性粒细胞绝对计数（ANC）应≥1500/mm3、血小板计数应≥100000/mm3且血红蛋白应≥8 g/dL。

毒性	管理建议
1级或2级	不需要调整剂量。
3级	暂停给药，直至毒性降低至2级或以下。不需要降低剂量。
3级，复发；或4级	暂停给药，直至毒性降低至2级或以下。重新给药时应降低一个剂量水平。

腹泻的管理建议：应在第一次出现稀便时开始抗腹泻药物治疗，如洛哌丁胺。

毒性	管理建议
1级	不需要调整剂量。
2级	如果毒性未在24小时内降低至1级或以下，暂停给药直至恢复。不需要降低剂量。
尽管采取最大支持措施，但仍持续不缓解的2级毒性，或者在以相同剂量重新开始治疗后复发的2级毒性	暂停给药，直至毒性降低至1级或以下。重新给药时应降低一个剂量水平。
3级或4级，或需要住院

肝毒性的管理建议：应在以下时间监测丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST），包括：开始阿贝西利治疗之前、治疗最初2个月内每2周1次、接下来2个月丙每月1 次以及出现临床指征时。

毒性	管理建议
1级（＞ULN ~ 3.0×ULN） 2级（＞3.0 ~ 5.0×ULN）不伴随总胆红素＞2.0×ULN	不需要调整剂量。
持续性或复发性2级，或3级（＞5.0 ~ 20.0×ULN）不伴随总胆红素＞2.0×ULN	暂停给药，直至毒性降低至基线或1级。重新给药时应降低一个剂量水平。
在没有胆汁淤积的情况下，AST和/或ALT升高＞3倍ULN，伴总胆红素＞2.0×ULN	终止阿贝西利治疗。
4级（＞20.0×ULN）

ULN为正常上限。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎的管理建议：

毒性	管理建议
1级或2级	不需要调整剂量。
采取最大支持措施后未在7天内降低至基线或1级的持续性或复发性2级毒性	暂停给药，直至毒性降低至基线或1级。重新给药时应降低一个剂量水平。
3级或4级	终止阿贝西利治疗。

静脉血栓栓塞事件的管理建议：

毒性	管理建议
早期乳腺癌
所有分级（1、2、3或4）	暂停给药，按临床指征治疗。待患者临床病情稳定后可以重新开始阿贝西利给药。
局部晚期或转移性乳腺癌
1级或2级	不需要调整剂量。
3级或4级	暂停给药，按临床指征治疗。待患者临床病情稳定后可以重新开始阿贝西利给药。

其他毒性的管理建议：

毒性	管理建议
1级或2级	不需要调整剂量。
采取最大支持措施后未在7天内降低至基线或1级的持续性或复发性2级毒性	暂停给药，直至毒性降低至基线或1级。重新给药时应降低一个剂量水平。
3级或4级

适用说明与注意事项

适用范围

适用于药品共线生产中质量风险管理（QRM）评估及实施；
适用于清洁验证中的残留限度计算；
适用于劳动者安全防护装备（PPE）的评估及配备；
部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据；
部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据；

使用限制

PDE评估结果应注意暴露途径的适用性，不同途径的PDE值可能存在显著差异；
PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异，部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性（如眼用、耳用等药品）；
当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的，随着新的信息的产生和/或新事件的发生，相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变，建议您定期/不定期关注我们的数值；
当前数值结果供您初步评估使用，建议您获取完整的评估报告，以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通，也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解；