阿昔替尼

N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺

蛋白激酶抑制剂

固体。

粉末。

白色。近白色。浅黄色。

其他溶剂中的溶解度：乙腈：几乎不溶。聚乙二醇：略溶。乙醇：微溶。

阿昔替尼是一种激酶抑制剂，适用于：

与阿维单抗联合使用，用于晚期进展期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。

与派姆单抗联合使用，用于晚期RCC患者的一线治疗。

作为单药，用于治疗既往接受过前一种系统疗法失败的晚期RCC。

晚期RCC的一线用药

本品与阿维单抗联合使用

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5 mg每日两次（下文简称BID）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。同时每2周静脉注射阿维单抗800 mg，每次60分钟，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

当本品与阿维单抗联合使用时，可以考虑在2周或更长的时间间隔内将本品的剂量增至5 mg以上。

本品与派姆单抗联合使用

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5 mg每日两次。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。同时每3周静脉注射派姆单抗200 mg或每6周静脉注射400 mg，每次30分钟，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

当本品与派姆单抗联合使用时，可以考虑在6周或更长的时间间隔内将本品的剂量增至5 mg以上。

晚期RCC的二线用药

本品作为单药使用时，推荐的起始口服剂量为5 mg每日两次。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。

根据个人安全性和耐受性，增加或减少剂量。

在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5 mg BID开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7 mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10 mg BID。

在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5 mg BID开始减量，则推荐剂量为3 mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2 mg BID。

生殖细胞致突变性：生殖细胞致突变性类别 2

生殖毒性：生殖毒性类别2

特定目标器官毒性，反复暴露：特定靶器官毒性，反复接触 类别2

吸入：移至新鲜空气处。如果症状出现或持续，请就医。

皮肤接触：用肥皂和水冲洗。如果刺激出现并持续，就医。

眼睛接触：用水冲洗。如果刺激出现并持续，请就医。

食入：漱口。如出现症状，请就医。

最重要的症状和影响，包括急性和迟发效应：药理活性物质。职业暴露可能引起生理效应。

需要立即就医和特殊治疗的说明：提供一般支持性措施并对症治疗。

一般信息：脱离接触。脱去被污染的衣物。如需治疗建议，请咨询职业健康医生或其他熟悉工作场所化学品暴露的持证医疗保健提供者。如人员没有呼吸，进行人工呼吸。如呼吸困难，有条件时给予氧气。出现严重超敏（过敏）反应者须立即接受医疗救治。

适用的灭火介质：水。泡沫。干粉或二氧化碳（CO2）。使用适合周围材料的灭火介质。

化学品产生的特殊危害：爆炸危险：避免产生粉尘；细粉尘在空气中以足够浓度扩散并在有火源的情况下，可能造成粉尘爆炸危险。

消防人员的特殊防护装备和预防措施：穿戴合适的防护装备。

灭火设备和操作说明：使用水雾冷却未打开的容器。与所有火灾一样，将人员疏散到安全区域。消防员应使用自给式呼吸设备和防护服。

特殊灭火方法：使用标准消防程序，并考虑其他涉及材料的危害。

一般火灾危险：无异常火灾或爆炸危险。

人员防护措施、防护装备和应急处置程序：让无关人员远离。穿戴适当的个人防护设备。避免吸入泄漏物产生的粉尘。不得让粉尘沉积物在表面积聚，因为如果以足够浓度释放到大气中，可能形成爆炸性混合物。除非穿戴适当的防护服，否则不要接触损坏的容器或泄漏物。确保充分通风。

围堵和清理的方法及材料：清理过程中避免产生粉尘。将泄漏物清扫或真空收集到合适的容器中进行处置。彻底清洁表面以去除残留污染物。

环境保护措施：避免排入下水道、水道或地面。

安全操作注意事项：使用后，用合适的清洁剂或溶剂清洁设备和工作面。摘掉手套后，彻底清洗双手和其他暴露的皮肤。避免材料的大量沉积，尤其是在水平表面上，这些沉积物可能扬入空气中形成可燃粉尘云，并可能引发二次爆炸。在操作产生细颗粒（粉尘）的过程中可能形成可燃粉尘云。根据材料效力和暴露可能性的风险评估，选择并使用密封装置和个人防护设备。

安全储存条件，包括任何不相容性：存放于密封容器中。本材料应按照标签说明处理与储存，以确保产品完整性。

适当的工程控制：禁止敞口操作。实验室操作时，使用经批准的通风或密闭系统（生物安全柜、通风天平罩、手套箱）。将暴露控制在职业接触限值以下（如有）。根据暴露可能性的风险评估选择和使用密闭装置和个人防护装备。转移溶液和悬浮液时，盖好所有容器。

眼面部防护：必要时佩戴带侧护罩的安全眼镜、化学护目镜或全面罩。防护选择应基于工作活动以及眼睛或面部接触的可能性。应备有紧急洗眼装置。

手部防护：如果可能接触皮肤，请佩戴丁腈橡胶或其他不渗透性手套。当材料溶解或悬浮在有机溶剂中时，请佩戴能防护该溶剂的手套。

其他防护：对员工进行正确的穿脱防护服培训。穿着实验服。根据工作活动、皮肤接触的可能性以及所使用的溶剂和试剂来选择皮肤防护用品。不要在公共区域（如自助餐厅）或室外穿着防护服。

呼吸系统防护：实验室操作通常不需要呼吸器。对于泄漏清理，使用带有HEPA过滤器的密合型全面罩呼吸器。根据任务和现有工程控制水平选择合适的呼吸防护。

热危害：必要时穿戴适当的热防护服。

一般卫生注意事项：职业暴露可能出现药理效应。