特泊替尼

更新日期: 2026-03-10

中文名称:特泊替尼

英文名称:Tepotinib

CAS号:1100598-32-0

分子式:C29H28N6O2

ATC编码:L01EX21

PDE/OEL数值

PDE-经口

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OEL

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*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险，建议结合专业的职业健康评估服务。

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物质基础信息

IUPAC名称

3-{1-[(3-{5-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]嘧啶-2-基}苯基)甲基]-6-氧代-1,6-二氢吡嗪-3-基}苯甲腈

药理类别

蛋白激酶抑制剂

药理学信息

适应症

本品用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14 跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450 mg（以特泊替尼计，相当于特泊替尼盐酸盐水合物500 mg），每日一次，与食物同服。直至疾病进展或出现不可接受的毒性。本品用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。告知患者每天在大致相同的时间服用本品，应整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。如果距离下一次服药不足8小时，建议患者不要补服漏服剂量。如果在服用一剂本品后发生呕吐，建议患者在计划时间进行下一次服药。

为管理不良反应，推荐将剂量水平下调至225 mg口服给药，每日一次。对于无法耐受225 mg 每日一次口服给药的患者，应永久停用本品。剂量调整的详细建议如下表：

不良反应	严重程度	剂量调整
间质性肺疾病（ILD）/肺部炎症	任何级别	如果怀疑ILD，则暂时停用本品；如果确诊ILD，则永久停用本品；
丙氨酸氨基转移酶（ALT）和/或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，不伴总胆红素升高	3级	暂时停用本品，直至ALT/AST 恢复至基线水平；如果在7 天内恢复至基线水平，则以相同剂量恢复本品治疗；否则以减少的剂量恢复本品治疗；
	4级	永久停用本品；
ALT 和/或AST 升高，在无胆汁淤积或溶血症的情况下伴总胆红素升高	ALT 和/或AST 大于3 倍ULN，且总胆红素大于2倍ULN	永久停用本品；
总胆红素升高，不伴ALT 和/或AST 升高	3级	暂时停用本品，直至胆红素恢复至基线水平；
	4级	如果在7 天内恢复至基线水平，则以减少的剂量恢复本品治疗；否则永久停药；
其他不良反应	2级	维持剂量水平不变。如果无法耐受，考虑暂时停用本品，直至恢复，然后以减少的剂量恢复本品治疗；
	3级	暂时停用本品，直至恢复，然后以减少的剂量恢复本品治疗；
	4级	永久停用本品；

适用说明与注意事项

适用范围

适用于药品共线生产中质量风险管理（QRM）评估及实施；
适用于清洁验证中的残留限度计算；
适用于劳动者安全防护装备（PPE）的评估及配备；
部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据；
部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据；

使用限制

PDE评估结果应注意暴露途径的适用性，不同途径的PDE值可能存在显著差异；
PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异，部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性（如眼用、耳用等药品）；
当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的，随着新的信息的产生和/或新事件的发生，相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变，建议您定期/不定期关注我们的数值；
当前数值结果供您初步评估使用，建议您获取完整的评估报告，以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通，也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解；