吉非替尼

N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺

蛋白激酶抑制剂

固体。

粉末。

白色。

其他溶剂中的溶解度：二甲基亚砜：可溶；乙醇：微溶；甲醇：微溶；吡啶：可溶；四氢呋喃：微溶。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

吉非替尼的推荐剂量为250 mg，一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。如果漏服吉非替尼一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。

当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

药物不良反应所致剂量调整

出现以下任何一种情况的患者应暂停吉非替尼给药（长达14天）：

肺病症状（呼吸困难、咳嗽、发热）急性发作或加重；

NCI CTCAE 2级或2级以上的ALT或AST升高；

NCI CTCAE 3级或3级以上的腹泻；

出现重度眼病体征和症状或眼病加重（包括角膜炎）；

NCI CTCAE 3级或3级以上皮肤反应

不良反应完全缓解或降至NCI CTCAE 1级后，可重新开始吉非替尼250mg剂量治疗。

以下情况需永久终止吉非替尼治疗：

确诊间质性肺疾病（ILD）；

重度肝损伤；

胃肠穿孔；

角膜溃疡性角膜炎；

急性毒性（口服）：急性毒性（口服），类别4

皮肤腐蚀/刺激：皮肤腐蚀/刺激类别2

严重眼损伤/眼刺激：严重眼损伤/眼刺激 类别1

致癌性：致癌性类别2

生殖毒性：生殖毒性类别 1B

特定目标器官毒性，反复暴露：特定靶器官毒性，反复接触 类别2

吸入：移至新鲜空气处。如果症状出现或持续，请就医。

皮肤接触：脱去受污染的衣物。用大量肥皂和水清洗。如发生皮肤刺激：求医/就诊。受污染的衣物在重新使用前应清洗。

眼睛接触：立即用大量清水冲洗眼睛至少15分钟。用水冲洗。如戴隐形眼镜且易于取下，请取下。立即就医。

食入：漱口。如果发生呕吐，保持头部低位，以免胃内容物进入肺部。如果感觉不适，请寻求医疗建议或医疗救助。

最重要的症状和影响，包括急性和迟发效应：药理活性物质。职业暴露可能引起生理效应。

需要立即就医和特殊治疗的说明：提供一般支持性措施并对症治疗。

一般信息：脱离接触。脱去被污染的衣物。如需治疗建议，请咨询职业健康医生或其他熟悉工作场所化学品暴露的持证医疗保健提供者。如人员没有呼吸，进行人工呼吸。如呼吸困难，有条件时给予氧气。出现严重超敏（过敏）反应者须立即接受医疗救治。

适用的灭火介质：水。泡沫。干粉或二氧化碳（CO2）。使用适合周围材料的灭火介质。

化学品产生的特殊危害：爆炸危险：避免产生粉尘；细粉尘在空气中以足够浓度扩散并在有火源的情况下，可能造成粉尘爆炸危险。

消防人员的特殊防护装备和预防措施：穿戴合适的防护装备。

灭火设备和操作说明：使用水雾冷却未打开的容器。与所有火灾一样，将人员疏散到安全区域。消防员应使用自给式呼吸设备和防护服。

特殊灭火方法：使用标准消防程序，并考虑其他涉及材料的危害。

一般火灾危险：无异常火灾或爆炸危险。

人员防护措施、防护装备和应急处置程序：不得让粉尘沉积在表面上，因为这些粉尘如果以足够浓度释放到大气中，可能形成爆炸性混合物。避免吸入泄漏物产生的粉尘。除非穿着适当的防护服，否则不要接触损坏的容器或泄漏物。让无关人员远离。清理期间穿戴适当的防护设备和服装。

围堵和清理的方法及材料：清理过程中避免产生粉尘。将泄漏物清扫或真空收集到合适的容器中进行处置。彻底清洁表面以去除残留污染物。

环境保护措施：避免排入下水道、水道或地面。

安全操作注意事项：使用后，用合适的清洁剂或溶剂清洁设备和工作面。摘掉手套后，彻底清洗双手和其他暴露的皮肤。避免材料的大量沉积，尤其是在水平表面上，这些沉积物可能扬入空气中形成可燃粉尘云，并可能引发二次爆炸。在操作产生细颗粒（粉尘）的过程中可能形成可燃粉尘云。根据材料效力和暴露可能性的风险评估，选择并使用密封装置和个人防护设备。

安全储存条件，包括任何不相容性：存放于密封容器中。本材料应按照标签说明处理与储存，以确保产品完整性。

适当的工程控制：对于实验室操作，使用局部排风通风或通风柜进行高能量操作，如粒度测定。将暴露控制在职业接触限值（如有）以下。根据暴露潜力的风险评估，选择和使用密封装置和个人防护设备。在转移过程中，盖好所有溶液和浆液的容器。

眼面部防护：必要时佩戴带侧护罩的安全眼镜、化学护目镜或全面罩。防护选择应基于工作活动以及眼睛或面部接触的可能性。应备有紧急洗眼装置。

手部防护：如果可能接触皮肤，请佩戴丁腈橡胶或其他不渗透性手套。当材料溶解或悬浮在有机溶剂中时，请佩戴能防护该溶剂的手套。

其他防护：对员工进行正确的穿脱防护服培训。穿着实验服。根据工作活动、皮肤接触的可能性以及所使用的溶剂和试剂来选择皮肤防护用品。不要在公共区域（如自助餐厅）或室外穿着防护服。

呼吸系统防护：实验室操作通常不需要呼吸器。对于泄漏清理，使用带有HEPA过滤器的密合型全面罩呼吸器。根据任务和现有工程控制水平选择合适的呼吸防护。

热危害：必要时穿戴适当的热防护服。