硼替佐米

[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸

其他抗肿瘤药

本品适用于多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、原发性巨球蛋白血症和淋巴浆细胞淋巴瘤、系统性AL淀粉样变性。

本品可采用下列给药方法：

•3-5秒静脉推注（浓度1 mg/mL），或者

• 皮下（浓度2.5 mg/mL）

由于每种给药途径的重溶浓度不同，因此计算给药体积时须仔细。

鞘内注射会导致死亡。

未经治疗的多发性骨髓瘤患者

本品在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，每个疗程6周，共9个疗程。在第1-4疗程内，每周给予本品2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9疗程内，每周给予本品1次（第1、8、22和29天）。两次给药至少间隔72小时。未经治疗的多发性骨髓瘤患者的给药方案如下表所示：

本品与美法仑、泼尼松联合治疗的剂量调整

本品与美法仑、泼尼松联合治疗的任一疗程开始之前，患者应符合以下条件：

• 血小板计数应≥70×109/L，ANC应≥1.0×109/L

• 非血液学毒性应降至1级或基线水平

本品与美法仑、泼尼松联合治疗的剂量调整如下表所示：

复发的多发性骨髓瘤患者和复发的套细胞淋巴瘤患者

单药

治疗推荐剂量

本品的推荐剂量为单次注射1.3 mg/m2，每周注射2次，连续注射2周（即在第1、4、8和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。

3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。

对于超过8个疗程的延续性治疗，可按标准方案给药。对于复发的多发性骨髓瘤患者，也可以按每周1次给药、连续给药4周的维持方案（第1、8、15和22天），随后是13天的休息期（第23至35天）。

剂量调整以及重新开始治疗

当发生任何3级非血液学毒性或任何4级血液学毒性（不包括下面讨论的神经病变）时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%（例如：1.3 mg/m2降低到1.0 mg/m2；1.0 mg/m2降低到0.7 mg/m2）。如果患者发生与本品治疗有关的神经性疼痛或外周感觉神经病，建议按下表推荐的调整剂量进行治疗，主治医生应根据患者实际病情选择合适的剂量调整方案。有因严重自主神经病变导致中断或停止治疗的报告。如果患者本身患有严重的神经病变，只有权衡利弊后方可使用本品。

当发生与本品治疗有关的神经性疼痛或者外周感觉或运动神经元病时推荐的剂量调整如下表所示：

未经治疗的套细胞淋巴瘤患者

本品与利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星和泼尼松联合用药的推荐剂量

本品剂量参见单药治疗部分。需治疗6个疗程，对于在第6个疗程首次记录缓解的患者，推荐再接受2个疗程的治疗。

3周为1个疗程，在每个疗程的第1天静脉输注以下药物：利妥昔单抗375 mg/m2、环磷酰胺750 mg/m2、多柔比星50 mg/m2。在每个疗程的第1、2、3、4和5天口服泼尼松100 mg/m2。

未经治疗的套细胞淋巴瘤患者在治疗期间的剂量调整

每个疗程的第1天之前（第一疗程除外）：

• 血小板计数应≥100×109/L且中性粒细胞绝对计数（ANC）应≥1.5×109/L

• 血红蛋白应≥8 g/dL（≥4.96 mmol/L）

• 非血液学毒性应已恢复到1级或基线水平

如果发生任何3级非血液学毒性或3级血液学毒性（不包括神经病变），必须暂停本品治疗。

未经治疗的套细胞淋巴瘤患者在治疗期间的剂量调整如下表所示：

原发性巨球蛋白血症和淋巴浆细胞淋巴瘤

成人常用剂量为1.3 mg/m2，在第1、4、8、11天静脉内或皮下给药，随后停药10天（第12-21天）。以3周为1个疗程，重复给药。用药时间应至少间隔72小时。

系统性AL淀粉样变性

与其他药物联合使用，本品的成人常用剂量为1.3 mg/m2，在第1、8、15、22天皮下给药。以28天为1个疗程，最多重复6个疗程。如果出现注射部位反应，也可以改为静脉内给药。