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卡非佐米

更新日期: 2026-03-10

中文名称:卡非佐米
英文名称:carfilzomib
CAS号:868540-17-4
分子式:
ATC编码:L01XG02

PDE/OEL数值

PDE-注射

数值:请解锁查看

*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险,建议结合专业的职业健康评估服务。

解锁全部数值

物质基础信息

IUPAC名称

(2S)-N-((S)-1-((S)-4-甲基-1-((R)-2-甲基环氧乙基-2-基)-1-氧代戊烷-2-基氨基甲酰基)-2-苯乙基)-2-((S)-2-(2-吗啉代乙酰氨基)-4-苯基丁酰胺基)-4-甲基戊酰胺

药理类别

其他抗肿瘤药

药理学信息

适应症

本品与其他药物联合用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者,患者既往接受过1-3种治疗。联用药物包括

来那度胺和地塞米松;或

地塞米松;或

达雷木单抗和地塞米松;或

达雷木单抗和透明质酸酶-fihj和地塞米松;或

伊沙妥昔单抗和地塞米松。

本品作为单药用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者,患者既往接受过1种或多种治疗。

用法用量

每周一次给药20/70 mg/m2(输注30分钟)

与下列药物联用:

地塞米松;或

达雷木单抗和地塞米松;或

达雷木单抗和透明质酸酶-fihj和地塞米松。

本品推荐的起始剂量为第1周期的第1天给予20 mg/m2。如果耐受,则在第1周期的第8天将剂量增至70 mg/m2。每28天为1个治疗周期。在治疗周期的第1、8和15天静脉注射给药,每次输液时间为30分钟,直至病情进展或出现不可接受的毒性。如下表所示。

第1周期
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22天第23天第24-28天
卡非佐米
(mg/m2)
20--70--70-----
第2周期及之后
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22天第23天第24-28天
卡非佐米
(mg/m2)
70--70--70-----

每周两次给药20/56 mg/m2(输注30分钟)

作为单药治疗或与下列药物联用:

达雷木单抗和地塞米松;或

达雷木单抗和透明质酸酶-fihj和地塞米松;或

伊沙妥昔单抗和地塞米松。

本品推荐的起始剂量为第1周期的第1天和第2天给予20 mg/m2。如果耐受,则在第1周期的第8天将剂量增至56 mg/m2。每28天为1个治疗周期。在治疗周期的第1、2、8、9、15和16天静脉注射给药,每次输液时间为30分钟,直至病情进展或出现不可接受的毒性。如果作为单药使用,则在给予本品前30分钟至4小时口服或静脉注射给予地塞米松8 mg,然后根据需要尽量减少输液相关反应。作为单药给药时,本品可在第13个治疗周期的第8天和第9天及以后停用。如下表所示。

第1周期
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22天第23天第24-28天
卡非佐米
(mg/m2)
2020-5656-5656----
第2周期及之后
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22天第23天第24-28天
卡非佐米
(mg/m2)
5656-5656-5656----

每周两次给药20/27 mg/m2(输注10分钟)

作为单药治疗或与来那度胺和地塞米松联合使用

本品推荐的起始剂量为第1周期的第1天和第2天给予20 mg/m2。如果耐受,则在第1周期的第8天将剂量增至27 mg/m2。每28天为1个治疗周期。在治疗周期的第1、2、8、9、15和16天静脉注射给药,每次输液时间为10分钟。从第13个周期开始,在每个周期的第1、2、15和16天静脉注射给药。如果作为单药使用,则在第1个周期给予本品前30分钟至4小时口服或静脉注射给予地塞米松4 mg,然后根据需要尽量减少输液相关反应。直至病情进展或出现不可接受的毒性。与来那度胺和地塞米松联合使用时,在第18个周期后停用本品,并继续使用来那度胺和地塞米松,直至病情进展或出现不可接受的毒性。给药方案如下表所示。

第1周期
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22-28天
卡非佐米
(mg/m2)
2020-2727-2727--
第2-12周期
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22-28天
卡非佐米
(mg/m2)
2727-2727-2727--
第13周期及之后
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22-28天
卡非佐米
(mg/m2)
2727----2727--

卡非佐米与地塞米松联合使用

如下表所示,卡非佐米每周连续2天静脉给药,每次输液时间为30分钟,共3周,之后进入12天的休息期。每28天为1个治疗周期。第1周期的第1天和2天按20 mg/m2起始剂量进行卡非佐米给药。如果可以耐受,则在第1周期第8天将剂量升高至27 mg/m2。在每个周期(每28天为1个周期)的第1、2、8、9、15、16、22和23天口服或静脉给予20 mg地塞米松。在卡非佐米给药前30分钟至4小时内给予地塞米松。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

第1周期
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22天第23天第24-28天
卡非佐米
(mg/m2)
2020-2727-2727----
第2周期及之后
第1周第2周第3周第4周
第1天第2天第3-7天第8天第9天第10-14天第15天第16天第17-21天第22天第23天第24-28天
卡非佐米
(mg/m2)
2727-2727-2727----

基于不良反应的剂量调整

对卡非佐米采取的推荐措施和剂量调整请参见下表。

血液学毒性建议采取的措施
ANC<0.5×109/L暂停用药,如果恢复至≥0.5×109/L,则以相同剂量水平继续给药。
如果随后降至<0.5×109/L,应采取上述相同的推荐措施,并且在重新开始卡非佐米给药时考虑降低一个剂量水平a。
发热性中性粒细胞减少症
ANC<0.5×109/L,且口腔温度超过38.5℃或2小时内连续2次口腔温度超过38.0℃
暂停用药。
如果ANC恢复至基线等级水平并且发热恢复,则以相同剂量水平继续给药。
血小板<10×109/L或有出血伴随血小板减少的证据暂停用药,如果恢复≥10×109/L,并且/或出血得到控制,则以相同剂量水平继续给药。
如果随后降至<10×109/L,应采取上述相同的推荐措施,并且在重新开始卡非佐米给药时考虑降低一个剂量水平a。
肾毒性建议采取的措施
血清肌酐≥2×基线值,或者
肌酐清除率<15 mL/min,或肌酐清除率降低至≤基线的50%,或需要接受血液透析治疗
暂停用药,并持续监测肾功能(血清肌酐或肌酐清除率)。
如果是本品所致,在肾功能恢复至基线的25%以内时恢复卡非佐米给药;在重新开始给药时降低一个剂量水平a。
如果非本品所致,酌情恢复用药。
对于接受卡非佐米治疗的血液透析患者,患者需在完成透析治疗之后接受卡非佐米给药。
其它非血液学毒性建议采取的措施
其它所有重度或危及生命b的非血液学毒性暂停用药,直到毒性消失或恢复至基线水平。
重新开始卡非佐米给药时考虑降低一个剂量水平a。

ANC=中性粒细胞绝对计数

a剂量水平降低请参见下表。

bCTCAE 3级和4级。

如何降低剂量水平请参见下表。

给药方案给药频率剂量水平首次降低剂量第二次降低剂量第三次降低剂量
卡非佐米联合地塞米松;
或卡非佐米联合达雷木单抗和地塞米松
一周一次70 mg/m256 mg/m245 mg/m236 mg/m2a
卡非佐米联合达雷木单抗和地塞米松;
或卡非佐米联合伊沙妥昔单抗和地塞米松;
或卡非佐米单药
一周两次56 mg/m245 mg/m236 mg/m227 mg/m2a
卡非佐米联合来那度胺和地塞米松;
或卡非佐米单药
一周两次27 mg/m220 mg/m215 mg/m2a-
卡非佐米联合地塞米松一周两次27 mg/m220 mg/m215 mg/m2a-
20 mg/m215 mg/m211 mg/m2a-

注释:降低剂量水平之后的输注时间保持不变。

a如果毒性持续存在,则停止卡非佐米治疗。

适用说明与注意事项

适用范围

  • 适用于药品共线生产中质量风险管理(QRM)评估及实施;
  • 适用于清洁验证中的残留限度计算;
  • 适用于劳动者安全防护装备(PPE)的评估及配备;
  • 部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据;
  • 部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据;

使用限制

  • PDE评估结果应注意暴露途径的适用性,不同途径的PDE值可能存在显著差异;
  • PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异,部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性(如眼用、耳用等药品);
  • 当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的,随着新的信息的产生和/或新事件的发生,相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变,建议您定期/不定期关注我们的数值;
  • 当前数值结果供您初步评估使用,建议您获取完整的评估报告,以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通,也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解;

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