卡非佐米
更新日期: 2026-03-10
PDE/OEL数值
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*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险,建议结合专业的职业健康评估服务。
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(2S)-N-((S)-1-((S)-4-甲基-1-((R)-2-甲基环氧乙基-2-基)-1-氧代戊烷-2-基氨基甲酰基)-2-苯乙基)-2-((S)-2-(2-吗啉代乙酰氨基)-4-苯基丁酰胺基)-4-甲基戊酰胺
其他抗肿瘤药
药理学信息
本品与其他药物联合用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者,患者既往接受过1-3种治疗。联用药物包括
来那度胺和地塞米松;或
地塞米松;或
达雷木单抗和地塞米松;或
达雷木单抗和透明质酸酶-fihj和地塞米松;或
伊沙妥昔单抗和地塞米松。
本品作为单药用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者,患者既往接受过1种或多种治疗。
每周一次给药20/70 mg/m2(输注30分钟)
与下列药物联用:
地塞米松;或
达雷木单抗和地塞米松;或
达雷木单抗和透明质酸酶-fihj和地塞米松。
本品推荐的起始剂量为第1周期的第1天给予20 mg/m2。如果耐受,则在第1周期的第8天将剂量增至70 mg/m2。每28天为1个治疗周期。在治疗周期的第1、8和15天静脉注射给药,每次输液时间为30分钟,直至病情进展或出现不可接受的毒性。如下表所示。
| 第1周期 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22天 | 第23天 | 第24-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 20 | - | - | 70 | - | - | 70 | - | - | - | - | - |
| 第2周期及之后 | ||||||||||||
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22天 | 第23天 | 第24-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 70 | - | - | 70 | - | - | 70 | - | - | - | - | - |
每周两次给药20/56 mg/m2(输注30分钟)
作为单药治疗或与下列药物联用:
达雷木单抗和地塞米松;或
达雷木单抗和透明质酸酶-fihj和地塞米松;或
伊沙妥昔单抗和地塞米松。
本品推荐的起始剂量为第1周期的第1天和第2天给予20 mg/m2。如果耐受,则在第1周期的第8天将剂量增至56 mg/m2。每28天为1个治疗周期。在治疗周期的第1、2、8、9、15和16天静脉注射给药,每次输液时间为30分钟,直至病情进展或出现不可接受的毒性。如果作为单药使用,则在给予本品前30分钟至4小时口服或静脉注射给予地塞米松8 mg,然后根据需要尽量减少输液相关反应。作为单药给药时,本品可在第13个治疗周期的第8天和第9天及以后停用。如下表所示。
| 第1周期 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22天 | 第23天 | 第24-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 20 | 20 | - | 56 | 56 | - | 56 | 56 | - | - | - | - |
| 第2周期及之后 | ||||||||||||
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22天 | 第23天 | 第24-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 56 | 56 | - | 56 | 56 | - | 56 | 56 | - | - | - | - |
每周两次给药20/27 mg/m2(输注10分钟)
作为单药治疗或与来那度胺和地塞米松联合使用
本品推荐的起始剂量为第1周期的第1天和第2天给予20 mg/m2。如果耐受,则在第1周期的第8天将剂量增至27 mg/m2。每28天为1个治疗周期。在治疗周期的第1、2、8、9、15和16天静脉注射给药,每次输液时间为10分钟。从第13个周期开始,在每个周期的第1、2、15和16天静脉注射给药。如果作为单药使用,则在第1个周期给予本品前30分钟至4小时口服或静脉注射给予地塞米松4 mg,然后根据需要尽量减少输液相关反应。直至病情进展或出现不可接受的毒性。与来那度胺和地塞米松联合使用时,在第18个周期后停用本品,并继续使用来那度胺和地塞米松,直至病情进展或出现不可接受的毒性。给药方案如下表所示。
| 第1周期 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 20 | 20 | - | 27 | 27 | - | 27 | 27 | - | - |
| 第2-12周期 | ||||||||||
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 27 | 27 | - | 27 | 27 | - | 27 | 27 | - | - |
| 第13周期及之后 | ||||||||||
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 27 | 27 | - | - | - | - | 27 | 27 | - | - |
卡非佐米与地塞米松联合使用
如下表所示,卡非佐米每周连续2天静脉给药,每次输液时间为30分钟,共3周,之后进入12天的休息期。每28天为1个治疗周期。第1周期的第1天和2天按20 mg/m2起始剂量进行卡非佐米给药。如果可以耐受,则在第1周期第8天将剂量升高至27 mg/m2。在每个周期(每28天为1个周期)的第1、2、8、9、15、16、22和23天口服或静脉给予20 mg地塞米松。在卡非佐米给药前30分钟至4小时内给予地塞米松。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
| 第1周期 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22天 | 第23天 | 第24-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 20 | 20 | - | 27 | 27 | - | 27 | 27 | - | - | - | - |
| 第2周期及之后 | ||||||||||||
| 第1周 | 第2周 | 第3周 | 第4周 | |||||||||
| 第1天 | 第2天 | 第3-7天 | 第8天 | 第9天 | 第10-14天 | 第15天 | 第16天 | 第17-21天 | 第22天 | 第23天 | 第24-28天 | |
| 卡非佐米 (mg/m2) | 27 | 27 | - | 27 | 27 | - | 27 | 27 | - | - | - | - |
基于不良反应的剂量调整
对卡非佐米采取的推荐措施和剂量调整请参见下表。
| 血液学毒性 | 建议采取的措施 |
|---|---|
| ANC<0.5×109/L | 暂停用药,如果恢复至≥0.5×109/L,则以相同剂量水平继续给药。 如果随后降至<0.5×109/L,应采取上述相同的推荐措施,并且在重新开始卡非佐米给药时考虑降低一个剂量水平a。 |
| 发热性中性粒细胞减少症 ANC<0.5×109/L,且口腔温度超过38.5℃或2小时内连续2次口腔温度超过38.0℃ | 暂停用药。 如果ANC恢复至基线等级水平并且发热恢复,则以相同剂量水平继续给药。 |
| 血小板<10×109/L或有出血伴随血小板减少的证据 | 暂停用药,如果恢复≥10×109/L,并且/或出血得到控制,则以相同剂量水平继续给药。 如果随后降至<10×109/L,应采取上述相同的推荐措施,并且在重新开始卡非佐米给药时考虑降低一个剂量水平a。 |
| 肾毒性 | 建议采取的措施 |
| 血清肌酐≥2×基线值,或者 肌酐清除率<15 mL/min,或肌酐清除率降低至≤基线的50%,或需要接受血液透析治疗 | 暂停用药,并持续监测肾功能(血清肌酐或肌酐清除率)。 如果是本品所致,在肾功能恢复至基线的25%以内时恢复卡非佐米给药;在重新开始给药时降低一个剂量水平a。 如果非本品所致,酌情恢复用药。 对于接受卡非佐米治疗的血液透析患者,患者需在完成透析治疗之后接受卡非佐米给药。 |
| 其它非血液学毒性 | 建议采取的措施 |
| 其它所有重度或危及生命b的非血液学毒性 | 暂停用药,直到毒性消失或恢复至基线水平。 重新开始卡非佐米给药时考虑降低一个剂量水平a。 |
ANC=中性粒细胞绝对计数
a剂量水平降低请参见下表。
bCTCAE 3级和4级。
如何降低剂量水平请参见下表。
| 给药方案 | 给药频率 | 剂量水平 | 首次降低剂量 | 第二次降低剂量 | 第三次降低剂量 |
|---|---|---|---|---|---|
| 卡非佐米联合地塞米松; 或卡非佐米联合达雷木单抗和地塞米松 | 一周一次 | 70 mg/m2 | 56 mg/m2 | 45 mg/m2 | 36 mg/m2a |
| 卡非佐米联合达雷木单抗和地塞米松; 或卡非佐米联合伊沙妥昔单抗和地塞米松; 或卡非佐米单药 | 一周两次 | 56 mg/m2 | 45 mg/m2 | 36 mg/m2 | 27 mg/m2a |
| 卡非佐米联合来那度胺和地塞米松; 或卡非佐米单药 | 一周两次 | 27 mg/m2 | 20 mg/m2 | 15 mg/m2a | - |
| 卡非佐米联合地塞米松 | 一周两次 | 27 mg/m2 | 20 mg/m2 | 15 mg/m2a | - |
| 20 mg/m2 | 15 mg/m2 | 11 mg/m2a | - |
注释:降低剂量水平之后的输注时间保持不变。
a如果毒性持续存在,则停止卡非佐米治疗。
适用说明与注意事项
适用范围
- 适用于药品共线生产中质量风险管理(QRM)评估及实施;
- 适用于清洁验证中的残留限度计算;
- 适用于劳动者安全防护装备(PPE)的评估及配备;
- 部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据;
- 部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据;
使用限制
- PDE评估结果应注意暴露途径的适用性,不同途径的PDE值可能存在显著差异;
- PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异,部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性(如眼用、耳用等药品);
- 当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的,随着新的信息的产生和/或新事件的发生,相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变,建议您定期/不定期关注我们的数值;
- 当前数值结果供您初步评估使用,建议您获取完整的评估报告,以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通,也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解;
相关合规服务推荐
基于该物质的PDE/OEL 数据,我们推荐以下合规服务,助力高效完成注册申报及风险评估
共线生产评估
- 基于健康的暴露限度 HBEL 计算服务
- OEB 分级咨询服务
- PDE/ADE/OEL 数据库
- PDE/OEL 报告定制化服务
- 药品共线生产评估报告
国际药品注册
- 美国 DMF 登记
- 美国 FDA (OTC)药品注册
- 美国 IND 和 NDA 申请
- 美国 ANDA 申请
- 欧盟 CEP/ASMF/EDMF 登记
- 欧盟 CP/DCP/MRP/NP 申请
国内药品注册
- 进口/国产原料药登记
- 进口/国产药用辅料和药包材登记
- 中国 CDE 沟通交流会议申请
- 进口/国产药品临床试验申请
- 进口/国产药品上市申报
- 上市后变更申请/再注册
- 药械组合注册
遗传毒性杂质研究
- 遗传毒性杂质筛选识别
- (Q)SAR 预测服务
- 遗传毒性杂质研究方案及控制策略
- 特殊遗传毒性杂质疑难问题
GxP 合规咨询
- 中国 GMP/GVP/GSP/GCP 咨询
- 美国 FDA cGMP 咨询
- 欧盟 EU GMP 咨询
- 第三方 GxP 审计支持
CMC 研究
- 原料药/制剂杂质溯源及杂质控制研究
- 原料药/制剂杂质分离制备及杂质对照品的确证
- 原料工艺优化、参数研究及杂质限度研究
