克拉屈滨

2-氯-6-氨基-9-(2-脱氧-β-D-赤型-呋喃戊糖基)嘌呤

抗代谢药；免疫抑制剂

固体。

粉末。

白色。类白色。

212 °C

水中溶解度：可溶。其他溶剂中的溶解度：二甲基亚砜：微溶。甲醇：微溶。

克拉屈滨注射液

本品可适用于经干扰素治疗失败后活动性的伴有临床意义的贫血、中性粒细胞减少、血小板减少以及疾病相关症状的毛细胞白血病（HCL）治疗。适用于治疗复发、复发性或难治性低级别或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤。

克拉屈滨片

本品是一种嘌呤类抗代谢药，用于治疗成人复发型多发性硬化症（MS），包括复发缓解型和活动性继发性进展型。由于其安全性，一般建议对用于治疗 MS 的替代药物反应不足或无法耐受的患者使用本品。

克拉屈滨注射液

毛细胞白血病

静脉滴注。成人治疗多毛细胞白血病时的建议剂量为克拉屈滨0.09 mg/kg/天，作24小时的连续滴注，连用7天。如果1个疗程后没有任何反应，则不应进行第2个疗程。仅对第1个疗程有反应的患者出现复发或再发时才应进行第2个疗程，并且间隔至少一个月。

复发、复发性或难治性低级别或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤、套细胞淋巴瘤

7天连续给药：

成人常用剂量为 0.09 mg/kg/天，静脉注射7天，然后停药三至五周。这构成一个疗程，并将重复给药。

每天进行 2 小时静脉输注，连续 5 天：

成人常用剂量为每天 0.12 mg/kg/天，每天1次，静脉注射，持续两小时。每天进行此操作，连续 5 天，然后是至少 23 天的停药期。这构成一个疗程，并将重复给药。

克拉屈滨片

本品的推荐累积剂量为3.5 mg/kg，分为每年 2 个疗程（每个疗程 1.75 mg/kg）。每个疗程分为 2 个治疗周期：

第1个疗程的给药

第1个疗程/第1个周期：随时开始。

第1个疗程/第2个周期：在第1个疗程/第1个周期最后一次服药后 23 至 27 天服用。

第2个疗程的给药

第2个疗程/第1个周期：在第1个疗程/第2个周期的最后一剂给药后至少 43 周给药。

第2个疗程/第2个周期：在第2个疗程/第1个周期最后一次服药后 23 至 27 天服用。

表 1 在每个治疗疗程中按患者体重计算的克拉屈滨片的剂量

*尚未研究体重低于 40 公斤的患者使用本品的情况。

连续 4 或 5 天，每天服用 1 或 2 片，作为周期剂量。每天服用的量不得超过 2 片。完成 2 个疗程后，在接下来的 2 年内不要再使用克拉屈滨片治疗。在这 2 年内进行治疗可能会进一步增加恶性肿瘤的风险。完成 2 个疗程后超过 2 年重新开始本品治疗的安全性和有效性尚未得到研究。

表 2 显示了每治疗周的总药片数量在各天的分配情况。建议每治疗周的每日克拉屈滨剂量以 24 小时为间隔，每天大约在同一时间服用。如果每日剂量包含2片药片，则2片药片应作为单剂量一起服用。

表 2 每周服用的药片数量

生殖细胞致突变性：生殖细胞致突变性类别 2

致癌性：致癌性类别 1

生殖毒性：生殖毒性类别 1B

特定目标器官毒性，反复暴露：特定靶器官毒性，反复接触 类别1（骨髓）

吸入：如呼吸困难，移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的休息姿势。如出现或持续有症状，请就医。

皮肤接触：用肥皂和水冲洗。如果刺激出现并持续，就医。

眼睛接触：用水冲洗。如果刺激出现并持续，请就医。

食入：漱口。如误食大量，立即呼叫中毒控制中心。

最重要的症状和影响，包括急性和迟发效应：胃肠道紊乱。强效药理活性物质。职业接触少量即可能引起生理效应。

需要立即就医和特殊治疗的说明：提供一般支持性措施并对症治疗。

一般信息：脱离接触。脱去被污染的衣物。如需治疗建议，请咨询职业健康医生或其他熟悉工作场所化学品暴露的持证医疗保健提供者。如人员没有呼吸，进行人工呼吸。如呼吸困难，有条件时给予氧气。出现严重超敏（过敏）反应者须立即接受医疗救治。

适用的灭火介质：水。泡沫。干粉或二氧化碳（CO2）。使用适合周围材料的灭火介质。

化学品产生的特殊危害：无异常火灾或爆炸危险。

消防人员的特殊防护装备和预防措施：穿戴合适的防护装备。

灭火设备和操作说明：使用水雾冷却未打开的容器。与所有火灾一样，将人员疏散到安全区域。消防员应使用自给式呼吸设备和防护服。

特殊灭火方法：使用标准消防程序，并考虑其他涉及材料的危害。

一般火灾危险：无异常火灾或爆炸危险。

人员防护措施、防护装备和应急处置程序：让无关人员远离。穿戴适当的个人防护装备。避免吸入泄漏物产生的粉尘。除非穿着适当的防护服，否则不要接触损坏的容器或泄漏物。确保充分通风。

围堵和清理的方法及材料：清理过程中避免产生粉尘。将泄漏物清扫或真空收集到合适的容器中进行处置。彻底清洁表面以去除残留污染物。

环境保护措施：避免排入下水道、水道或地面。

安全操作注意事项：使用后，用合适的清洁剂或溶剂清洁设备和操作台面。摘除手套后，彻底清洗双手和其他暴露的皮肤。根据对材料效力和暴露可能性的风险评估，选择并使用密封装置和个人防护装备。

安全储存条件，包括任何不相容性：存放于密封容器中。本材料应按照标签说明处理与储存，以确保产品完整性。

适当的工程控制：禁止敞口操作。实验室操作时，使用经批准的通风或密闭系统（生物安全柜、通风天平罩、手套箱）。将暴露控制在职业接触限值以下（如有）。根据暴露可能性的风险评估选择和使用密闭装置和个人防护装备。转移溶液和悬浮液时，盖好所有容器。

眼面部防护：必要时佩戴带侧护罩的安全眼镜、化学护目镜或全面罩。防护选择应基于工作活动以及眼睛或面部接触的可能性。应备有紧急洗眼装置。

手部防护：考虑佩戴双层手套。如果可能接触皮肤，请佩戴丁腈橡胶或其他不透性手套。当物料溶解或悬浮在有机溶剂中时，请佩戴能防护该溶剂的手套。

其他防护：培训员工正确的穿脱防护服操作。穿戴一次性实验服、一次性袖套和两副手套，视任务而定。皮肤防护的选择应基于工作活动、皮肤接触的可能性以及所使用的溶剂和试剂。请勿在公共区域（如食堂）或户外穿着防护服。

呼吸系统防护：使用带有HEPA过滤器的动力空气净化呼吸器（PAPR）、一次性外衣和头套进行泄漏清理。选择适合任务和现有工程控制水平的呼吸防护。

热危害：必要时穿戴适当的热防护服。

一般卫生注意事项：职业接触可能出现药理效应。