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伊布替尼

更新日期: 2026-03-10

中文名称:伊布替尼

英文名称:Ibrutinib

CAS号:936563-96-1

分子式:

ATC编码:L01EL01

PDE/OEL数值

PDE-经口

数值:请解锁查看

*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险，建议结合专业的职业健康评估服务。

解锁全部数值

物质基础信息

IUPAC名称

1-{(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯酚)-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基}丙-2-烯-1-酮

药理类别

蛋白激酶抑制剂

药理学信息

适应症

本品单药经口途径适用于：1）既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗；2）于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗；3）既往至少接受过一种治疗的华氏巨球蛋白血症患者的治疗，或者不适合接受化学免疫治疗的华氏巨球蛋白血症患者的一线治疗；4）慢性移植物抗宿主病患者在一种或多种全身治疗失败后的治疗。

用法用量

套细胞淋巴瘤（MCL）

本品治疗MCL 的推荐剂量为经口560 mg，每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和华氏巨球蛋白血症（WM）

本品单药治疗CLL/SLL 和WM的推荐剂量为420 mg，每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

慢性移植物抗宿主病（cGVHD）

对于12岁及以上cGVHD患者，本品推荐剂量为420 mg，每日一次。对于1岁至12岁以下cGVHD患者，本品推荐剂量为240 mg/m2（不超过420 mg），每日一次。直到cGVHD进展、潜在恶性肿瘤复发或不可接受的毒性。当患者不再需要治疗cGVHD时，应根据患者个体的医学评估停用。

出现不良反应时的剂量调整

当出现任何新发或加重的2 级心力衰竭、≥ 3 级非血液学毒性、≥ 3 级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或者4 级血液学毒性时，应中断本品治疗。待毒性症状消退至1 级或基线水平（恢复）时，按下文表格推荐的剂量重新开始本品治疗。

对于非心脏事件，剂量调整建议描述如下：

事件	毒性发生	恢复后的MCL 剂量调整	恢复后的CLL/SLL和WM 剂量调整
3 级或4 级非血液学毒性；3 级或4 级中性粒细胞减少症伴感染或发热；4 级血液学毒性	第一次*	重新用药，每天560 mg	重新用药，每天420 mg
	第二次	重新用药，每天420 mg	重新用药，每天280 mg
	第三次	重新用药，每天280 mg	重新用药，每天140 mg
	第四次	停药	停药
* 重新开始治疗时，根据获益-风险评估，以相同或更低剂量重新起始给药。如果毒性反应再次发生，将每日剂量降低140 mg。

心力衰竭或心律失常事件的推荐剂量调整如下所述：

事件	毒性发生	对于MCL，毒性反应恢复后的剂量调整	对于CLL/SLL/WM，毒性反应恢复后的剂量调整
2级心力衰竭	第一次	以每日420 mg重新起始给药	以每日280 mg重新起始给药
	第二次	以每日280 mg重新起始给药	以每日140 mg重新起始给药
	第三次	停用本品
3级心律失常	第一次	以每日420 mg重新起始给药*	以每日280 mg重新起始给药*
	第二次	停用本品
3级或4级心力衰竭；4级心律失常	第一次	停用本品
*重新开始治疗前，评估获益-风险。

适用说明与注意事项

适用范围

适用于药品共线生产中质量风险管理（QRM）评估及实施；
适用于清洁验证中的残留限度计算；
适用于劳动者安全防护装备（PPE）的评估及配备；
部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据；
部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据；

使用限制

PDE评估结果应注意暴露途径的适用性，不同途径的PDE值可能存在显著差异；
PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异，部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性（如眼用、耳用等药品）；
当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的，随着新的信息的产生和/或新事件的发生，相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变，建议您定期/不定期关注我们的数值；
当前数值结果供您初步评估使用，建议您获取完整的评估报告，以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通，也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解；