曲美替尼

更新日期: 2026-03-10

中文名称:曲美替尼

英文名称:Trametinib

CAS号:1187431-43-1

分子式:

ATC编码:L01EE01

PDE/OEL数值

PDE-经口

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OEL

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*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险，建议结合专业的职业健康评估服务。

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物质基础信息

IUPAC名称

N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-3,4,6,7-四氢吡啶[4,3-d]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺二甲基亚砜合物（1:1）

药理类别

蛋白激酶抑制剂

药理学信息

适应症

BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗：本品联合甲磺酸达拉非尼适用于 BRAF V600 突变阳性的 III 期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

BRAF V600 突变阳性的转移性非小细胞肺癌：本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗 BRAF V600 突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

用于BRAF V600E突变的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌（ATC）患者，且这些患者无其他令人满意的局部区域治疗方案。

用于携带 BRAF V600E 突变、需要全身治疗的低级别胶质瘤（LGG）的1岁及以上儿童患者。

用于携带 BRAF V600E 突变且接受过至少一次放疗和/或化疗的高级别胶质瘤（HGG）的1岁及以上儿童患者。

BRAF突变型对标准治疗无效的晚期或复发性实体瘤（不包括结直肠癌）。

BRAF突变型复发性毛细胞白血病。

用法用量

给药剂量以曲美替尼（C26H23FIN5O4）计。

本品推荐剂量为每次2 mg，每日一次口服，需联合甲磺酸达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

儿童患者的口服溶液剂量列于下表：

体重	推荐剂量
8 kg	0.3 mg
9-10 kg	0.35 mg
11 kg	0.4 mg
12-13 kg	0.45 mg
14-17 kg	0.55 mg
18-21 kg	0.7 mg
22-25 kg	0.85 mg
26-29 kg	0.9 mg
30-33 kg	1 mg
34-37 kg	1.15 mg
38-41 kg	1.25 mg
42-45 kg	1.4 mg
46-50 kg	1.6 mg
≥51 kg	2 mg

本品应在餐前至少 1 小时前或餐后至少 2 小时后服用。应在每天相同时间服用本品。如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前 12 小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于 12 小时，则不应该补服。本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

可能需要减少剂量、中断治疗或停止治疗以管控不良反应。对于皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）或新的原发性黑色素瘤的不良反应，不建议进行剂量调整。在给予甲磺酸达拉非尼联合应用本品治疗时，如果出现治疗相关的毒性，则两种治疗应同时进行剂量减少、中断或停止。对于主要与甲磺酸达拉非尼相关的不良反应（葡萄膜炎、非皮肤恶性肿瘤），以及主要与曲美替尼相关的不良反应（视网膜静脉闭塞（RVO）、视网膜色素上皮脱离（RPED）、间质性肺疾病（ILD）/肺部炎症和单纯性静脉血栓栓塞），仅需对其中一种治疗进行剂量调整。

针对本品相关性不良反应进行剂量减少的方法列于下表：

措施	推荐剂量
第一次剂量减少	口服 1.5 mg 每日一次
第二次剂量减少	口服 1 mg 每日一次
后续剂量调整	如果口服给药本品 1 mg 每日一次仍不能耐受，则永久停药

针对本品相关性不良反应的剂量调整列于下表：

不良反应的严重程度	曲美替尼
出血
3级	暂停本品。如有改善，则以较低剂量恢复本品治疗。如果未改善，则永久停药。
4 级	永久停用本品。
静脉血栓栓塞
单纯的深静脉血栓栓塞（DVT）或肺栓塞（PE）	暂停本品 3 周。如果改善至 0-1 级，则恢复至较低剂量水平。 •如果未改善，则永久停药。
危及生命的 PE	永久停用本品。
心肌病
无症状，左心室射血分数（LVEF）较基线绝对降低≥10%，且治疗前数值低于机构正常值下限（LLN）	暂停本品 4 周。如果改善至正常 LVEF 值，则恢复至较低剂量水平。如果未改善至正常的 LVEF 值，则永久停药。
症状性充血性心力衰竭 LVEF 较基线绝对降低>20%，低于 LLN	永久停用本品。
眼部毒性
视网膜色素上皮脱离（RPED）	暂停本品 3 周。如有改善，则以相同或更低的剂量水平恢复本品治疗。如果未改善，则永久停药或恢复至较低剂量水平。
视网膜静脉闭塞	永久停用本品。
肺
间质性肺疾病/肺部炎症	永久停用本品。
发热反应
发热 38°C 至 40°C（或复发时出现首个症状）	停用本品，直至发热消退，然后以相同或更低剂量恢复本品。
发热高于 40°C 发热并发寒战、低血压、脱水或肾衰	暂停本品，直至发热反应消退至少 24 小时。然后，以更低的剂量水平恢复本品治疗。或永久停用本品。
皮肤毒性
不能耐受的 2 级 3 或 4 级	暂停本品 3 周。如有改善，则恢复至较低剂量水平。如果未改善，则永久停药。
重度皮肤不良反应（SCAR）	永久停用本品。
其他副作用c
不能耐受的 2 级任何 3 级	暂停本品。如果改善至 0-1 级，则恢复至较低剂量水平。如果未改善，则永久停药。
首次出现任何 4 级事件	暂停本品，直至不良反应改善到 0-1 级。然后，恢复至较低剂量水平。或永久停药。
经常出现 4 级	永久停用本品。

c针对甲磺酸达拉非尼的非皮肤恶性肿瘤和葡萄膜炎不良反应，当接受本品联合应用甲磺酸达拉非尼治疗时，不建议对本品剂量进行调整。针对新出现的原发性皮肤恶性肿瘤，不需要对本品进行剂量调整。

适用说明与注意事项

适用范围

适用于药品共线生产中质量风险管理（QRM）评估及实施；
适用于清洁验证中的残留限度计算；
适用于劳动者安全防护装备（PPE）的评估及配备；
部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据；
部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据；

使用限制

PDE评估结果应注意暴露途径的适用性，不同途径的PDE值可能存在显著差异；
PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异，部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性（如眼用、耳用等药品）；
当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的，随着新的信息的产生和/或新事件的发生，相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变，建议您定期/不定期关注我们的数值；
当前数值结果供您初步评估使用，建议您获取完整的评估报告，以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通，也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解；