乌帕替尼

(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物（2:1）

免疫抑制剂

本品经口途径下适用于

1）特应性皮炎：本品适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。

2）类风湿关节炎：本品适用于对一种或多种 TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。

3）银屑病关节炎：本品适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。本品可与甲氨蝶呤（MTX）联用。

4）溃疡性结肠炎：本品适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。

5）克罗恩病：本品适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性克罗恩病成人患者。

6）强直性脊柱炎：本品适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的成人活动性强直性脊柱炎。

7）非放射学中轴型脊椎关节炎：本品适用于治疗对TNF抑制剂应答不佳或不耐受的有客观炎症迹象的成人活动性非放射学中轴型脊椎关节炎。

8）活动性多关节型幼年特发性关节炎：本品适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的患有活动性多关节型幼年特发性关节炎的2岁及以上患者。

9）巨细胞动脉炎：本品适用于患有巨细胞动脉炎的成人患者。

本品给药剂量以乌帕替尼（C17H19F3N6O）计。

本品口服途径下，对于各适应症的用法用量如下：

特应性皮炎

12岁及以上体重至少40 kg的儿科患者和65岁以下的成年人：开始治疗时每日1次15 mg。如果没有达到足够的反应，考虑将剂量增加到30 mg，每日1次。如果30 mg的剂量不能达到足够的反应，则停止使用本品。治疗期间使用维持反应所需的最低有效剂量。65岁及以上的成年人：推荐剂量为15 mg，每日1次。

类风湿关节炎

推荐剂量为15 mg，每日1次。

银屑病关节炎

成人推荐剂量为15 mg，每日1次。

溃疡性结肠炎

对于成人，诱导剂量为45 mg，每日1次，连续8周。维持治疗的推荐剂量为15 mg，每日1次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30 mg。如果30 mg的剂量未达到足够的治疗反应，则停止使用本品。治疗期间使用维持反应所需的最低有效剂量。

克罗恩病

对于成人，诱导剂量为45 mg，每日1次，连续12周。维持治疗的推荐剂量为15 mg，每日1次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30 mg。如果30 mg的剂量未达到足够的治疗反应，则停止使用本品。治疗期间使用维持反应所需的最低有效剂量。

强直性脊柱炎

推荐剂量为15 mg，每日1次。

非放射学中轴型脊椎关节炎

推荐剂量为15 mg，每日1次。

活动性多关节型幼年特发性关节炎

2岁及以上年龄的患者的剂量如下表所示：

巨细胞动脉炎

本品推荐剂量为15 mg，每日1次，联合逐渐减量的皮质类固醇治疗。乌帕替尼单药治疗不应用于急性复发的治疗。基于巨细胞动脉炎的慢性特性，在停用皮质类固醇后，可继续每日一次给予本品15 mg作为单药治疗。超过52周的治疗应根据病情活动性、医生的判断和患者的选择进行。