PDE/OEL数值
PDE-经口
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OEL
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*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险,建议结合专业的职业健康评估服务。
解锁全部数值物质基础信息
{1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈
免疫抑制剂
药理学信息
本品适用于1)类风湿性关节炎:本品适用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)阻滞剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成年患者的治疗。2)COVID-19:本品适用于需要补充氧气、无创或有创机械通气或体外膜肺氧合(ECMO)的住院成人的COVID-19治疗。3)斑秃:巴瑞替尼适用于成人患者重度斑秃的治疗。4)特应性皮炎:本品适用于成人和2岁及以上需要全身治疗的儿童患者的中度至重度特应性皮炎。5)幼年特发性关节炎:适用于2岁及以上对一种或多种传统合成或生物改善病情抗风湿药(DMARDs)反应不足或不耐受的活动性幼年特发性关节炎患者。
类风湿性关节炎
巴瑞替尼的推荐剂量为2 mg,每日一次。对于下述人群,可考虑4 mg每日一次给药:1)对于传统改善病情抗风湿药(csDMARDs)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者推荐起始治疗2 mg每日一次,经3个月治疗疗效仍不佳的患者,或者2)肿瘤坏死因子抑制剂疗效不佳(TNFi-IR)的患者。
COVID-19
成人推荐剂量为4 mg,每日1次,疗程14天或直至出院,以先发生者为准。
斑秃
推荐剂量为2 mg,每日一次。如果对治疗应答不足,用量可考虑加至4 mg,每日一次。对于几乎完全或完全脱发,伴或不伴大量睫毛或眉毛脱落的患者,可考虑剂量为4 mg,每日一次。当患者对4 mg的治疗获得充分应答时,剂量应减至2 mg,每日一次。
特应性皮炎
成人的推荐剂量为4 mg,每日一次。对于VTE、MACE和恶性肿瘤风险较高的患者、年龄 ≥ 65岁的患者和有慢性或复发感染史的患者,推荐每日2 mg。对于不能充分控制疾病活动的患者,可考虑剂量为每日4 mg。对于每日4 mg可持续控制疾病活动并符合剂量递减条件的患者,应考虑每日2 mg。如果患者在治疗8周后仍无疗效,应考虑停止治疗。儿科患者的推荐剂量为4 mg,每日一次。对于体重10 ~ < 30 kg的患者,推荐剂量为2 mg,每日一次。对于使用推荐剂量已实现疾病活动持续控制并符合剂量递减条件的患者,应考虑将剂量减少至一半。
幼年特发性关节炎
对于儿科患者,推荐剂量为4 mg,每日一次。对于体重10 ~ < 30 kg的患者,推荐剂量为2 mg,每日一次。如果患者在治疗12周后仍无疗效,应考虑停止治疗。
肾功能损害
对于肌酐清除率介于30 ~ 60 mL/分钟的患者,如巴瑞替尼的推荐剂量为4 mg,每日一次,则减至2 mg,每日一次。如巴瑞替尼的推荐剂量为2 mg,则不推荐使用;不推荐在肌酐清除率 < 30 mL/分钟的患者中使用巴瑞替。
肝功能损害
在轻度或中度肝功能损伤的患者中无须进行剂量调整。不推荐在重度肝功能损伤的患者中使用巴瑞替尼。
适用说明与注意事项
适用范围
- 适用于药品共线生产中质量风险管理(QRM)评估及实施;
- 适用于清洁验证中的残留限度计算;
- 适用于劳动者安全防护装备(PPE)的评估及配备;
- 部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据;
- 部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据;
使用限制
- PDE评估结果应注意暴露途径的适用性,不同途径的PDE值可能存在显著差异;
- PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异,部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性(如眼用、耳用等药品);
- 当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的,随着新的信息的产生和/或新事件的发生,相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变,建议您定期/不定期关注我们的数值;
- 当前数值结果供您初步评估使用,建议您获取完整的评估报告,以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通,也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解;
相关合规服务推荐
基于该物质的PDE/OEL 数据,我们推荐以下合规服务,助力高效完成注册申报及风险评估
共线生产评估
- 基于健康的暴露限度 HBEL 计算服务
- OEB 分级咨询服务
- PDE/ADE/OEL 数据库
- PDE/OEL 报告定制化服务
- 药品共线生产评估报告
国际药品注册
- 美国 DMF 登记
- 美国 FDA (OTC)药品注册
- 美国 IND 和 NDA 申请
- 美国 ANDA 申请
- 欧盟 CEP/ASMF/EDMF 登记
- 欧盟 CP/DCP/MRP/NP 申请
国内药品注册
- 进口/国产原料药登记
- 进口/国产药用辅料和药包材登记
- 中国 CDE 沟通交流会议申请
- 进口/国产药品临床试验申请
- 进口/国产药品上市申报
- 上市后变更申请/再注册
- 药械组合注册
遗传毒性杂质研究
- 遗传毒性杂质筛选识别
- (Q)SAR 预测服务
- 遗传毒性杂质研究方案及控制策略
- 特殊遗传毒性杂质疑难问题
GxP 合规咨询
- 中国 GMP/GVP/GSP/GCP 咨询
- 美国 FDA cGMP 咨询
- 欧盟 EU GMP 咨询
- 第三方 GxP 审计支持
CMC 研究
- 原料药/制剂杂质溯源及杂质控制研究
- 原料药/制剂杂质分离制备及杂质对照品的确证
- 原料工艺优化、参数研究及杂质限度研究

