PDE/OEL数值
PDE-经口
数值:请解锁查看
*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险,建议结合专业的职业健康评估服务。
解锁全部数值物质基础信息
6-[5-(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基)硫代]-1H-嘌呤
免疫抑制剂
固体。
粉末。结块。
浅黄色。
238 - 244 °C(分解)
水中溶解度:不溶;其他溶剂中的溶解度:稀无机酸:略溶。乙醇:极微溶。氯仿:极微溶。稀碱金属氢氧化物溶液:可溶。
药理学信息
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本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用,可防止器官移植(肾移植、心脏移植、肝移植、肺移植)病人发生的排斥反应。并可减少肾移植患者对皮质类固醇的需求。
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通常本品与皮质类固醇和/或其它免疫抑制剂及治疗措施联用或单独使用,对下列患者的治疗可取得临床疗效(包括皮质类固醇减量):
严重的类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、皮肌炎、自身免疫性慢性活动性肝炎、结节性多动脉炎、自身免疫性溶血性贫血、自发性血小板减少性紫癜。
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本品适用于诱导和维持类固醇依赖性克罗恩氏病的缓解以及维持类固醇依赖性溃疡性结肠炎的缓解。
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本品还适用于以下列出的难治性风湿病:
系统性血管炎(显微镜下多血管炎、肉芽肿性多血管炎、嗜酸性肉芽肿性多血管炎、高安动脉炎等)、多发性肌炎、硬皮病、混合性结缔组织病、难治性风湿性疾病
器官移植
首日剂量:本品的用药剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天的剂量为每日每公斤体重最大达到5 mg。
维持剂量:维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4 mg。
肾移植
初始剂量:2-3 mg/kg。维持剂量:0.5-1 mg/kg
肝脏、心脏和肺移植
初始剂量:2-3 mg/kg。维持剂量:1-2 mg/kg
诱导和维持类固醇依赖性克罗恩氏病的缓解以及维持类固醇依赖性溃疡性结肠炎的缓解
成人和儿童的常用口服剂量为1-2 mg/kg。
自身免疫性肝炎
成人和儿童的常用口服剂量为1-2 mg/kg。
其它疾病
一般情况下,本品起始剂量为1~3 mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(可能数月或数周内并无反应)和血液系统的耐受情况在此范围内作相应调整。
当治疗效果明显时,应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量,作为维持剂量。如果3个月内病情无改善,则应考虑停用本品。本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1 mg到每日每公斤体重3 mg不等,取决于临床治疗的需要和病人的个体反应,包括血液系统的耐受性。
伴有肝和/或肾功能不全的患者,应采用推荐剂量范围的下限值。
安全信息
急性毒性(口服):急性毒性(口服),类别4
皮肤致敏:皮肤致敏,类别1
生殖细胞致突变性:生殖细胞致突变性类别1
致癌性:致癌性类别 1
生殖毒性:生殖毒性类别1
特定目标器官毒性,反复暴露:特定靶器官毒性,反复接触 类别1(骨髓)
吸入:如呼吸困难,移至新鲜空气处并保持呼吸舒适的休息姿势。如出现或持续有症状,请就医。
皮肤接触:立即脱去受污染的衣物,用肥皂和水清洗皮肤。如刺激发生并持续,就医。对于轻微皮肤接触,避免将物质扩散到未受影响的皮肤。如出现湿疹或其他皮肤疾病:就医并携带本说明。衣物分开洗涤后再使用。
眼睛接触:用水冲洗。如果刺激出现并持续,请就医。
食入:彻底漱口。若发生呕吐,保持头部低位,以免胃内容物进入肺部。若感觉不适,就医/寻求医疗建议。
最重要的症状和影响,包括急性和迟发效应:骨髓抑制。强效药理活性物质。职业性接触少量可能引起生理效应。
需要立即就医和特殊治疗的说明:提供一般支持性措施并对症治疗。
一般信息:脱离接触。脱去被污染的衣物。如需治疗建议,请咨询职业健康医生或其他熟悉工作场所化学品暴露的持证医疗保健提供者。如人员没有呼吸,进行人工呼吸。如呼吸困难,有条件时给予氧气。出现严重超敏(过敏)反应者须立即接受医疗救治。
适用的灭火介质:水。泡沫。干粉或二氧化碳(CO2)。使用适合周围材料的灭火介质。
化学品产生的特殊危害:无异常火灾或爆炸危险。
消防人员的特殊防护装备和预防措施:穿戴合适的防护装备。
灭火设备和操作说明:与所有火灾一样,将人员疏散到安全区域。消防员应使用自给式呼吸设备和防护服。使用水喷雾冷却未打开的容器。
特殊灭火方法:使用标准消防程序,并考虑其他涉及材料的危害。
一般火灾危险:无异常火灾或爆炸危险。
人员防护措施、防护装备和应急处置程序:让无关人员远离。穿戴适当的个人防护装备。避免吸入泄漏物产生的粉尘。除非穿着适当的防护服,否则不要接触损坏的容器或泄漏物。确保充分通风。
围堵和清理的方法及材料:清理过程中避免产生粉尘。将泄漏物清扫或真空收集到合适的容器中进行处置。彻底清洁表面以去除残留污染物。
环境保护措施:避免释放到环境中。
安全操作注意事项:使用后,用合适的清洁剂或溶剂清洁设备和操作台面。摘除手套后,彻底清洗双手和其他暴露的皮肤。根据对材料效力和暴露可能性的风险评估,选择并使用密封装置和个人防护装备。
安全储存条件,包括任何不相容性:存放于密封容器中。本材料应按照标签说明处理与储存,以确保产品完整性。
适当的工程控制:禁止敞口操作。实验室操作时,使用经批准的通风或密闭系统(生物安全柜、通风天平罩、手套箱)。将暴露控制在职业接触限值以下(如有)。根据暴露可能性的风险评估选择和使用密闭装置和个人防护装备。转移溶液和悬浮液时,盖好所有容器。
眼面部防护:必要时佩戴带侧护罩的安全眼镜、化学护目镜或全面罩。防护选择应基于工作活动以及眼睛或面部接触的可能性。应备有紧急洗眼装置。
手部防护:考虑佩戴双层手套。如果可能接触皮肤,请佩戴丁腈橡胶或其他不透性手套。当物料溶解或悬浮在有机溶剂中时,请佩戴能防护该溶剂的手套。
其他防护:培训员工正确的穿脱防护服操作。穿戴一次性实验服、一次性袖套和两副手套,视任务而定。皮肤防护的选择应基于工作活动、皮肤接触的可能性以及所使用的溶剂和试剂。请勿在公共区域(如食堂)或户外穿着防护服。
呼吸系统防护:使用带有HEPA过滤器的动力空气净化呼吸器(PAPR)、一次性外衣和头套进行泄漏清理。选择适合任务和现有工程控制水平的呼吸防护。
热危害:必要时穿戴适当的热防护服。
一般卫生注意事项:职业接触可能出现药理效应。
适用说明与注意事项
适用范围
- 适用于药品共线生产中质量风险管理(QRM)评估及实施;
- 适用于清洁验证中的残留限度计算;
- 适用于劳动者安全防护装备(PPE)的评估及配备;
- 部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据;
- 部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据;
使用限制
- PDE评估结果应注意暴露途径的适用性,不同途径的PDE值可能存在显著差异;
- PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异,部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性(如眼用、耳用等药品);
- 当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的,随着新的信息的产生和/或新事件的发生,相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变,建议您定期/不定期关注我们的数值;
- 当前数值结果供您初步评估使用,建议您获取完整的评估报告,以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通,也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解;
相关合规服务推荐
基于该物质的PDE/OEL 数据,我们推荐以下合规服务,助力高效完成注册申报及风险评估
共线生产评估
- 基于健康的暴露限度 HBEL 计算服务
- OEB 分级咨询服务
- PDE/ADE/OEL 数据库
- PDE/OEL 报告定制化服务
- 药品共线生产评估报告
国际药品注册
- 美国 DMF 登记
- 美国 FDA (OTC)药品注册
- 美国 IND 和 NDA 申请
- 美国 ANDA 申请
- 欧盟 CEP/ASMF/EDMF 登记
- 欧盟 CP/DCP/MRP/NP 申请
国内药品注册
- 进口/国产原料药登记
- 进口/国产药用辅料和药包材登记
- 中国 CDE 沟通交流会议申请
- 进口/国产药品临床试验申请
- 进口/国产药品上市申报
- 上市后变更申请/再注册
- 药械组合注册
遗传毒性杂质研究
- 遗传毒性杂质筛选识别
- (Q)SAR 预测服务
- 遗传毒性杂质研究方案及控制策略
- 特殊遗传毒性杂质疑难问题
GxP 合规咨询
- 中国 GMP/GVP/GSP/GCP 咨询
- 美国 FDA cGMP 咨询
- 欧盟 EU GMP 咨询
- 第三方 GxP 审计支持
CMC 研究
- 原料药/制剂杂质溯源及杂质控制研究
- 原料药/制剂杂质分离制备及杂质对照品的确证
- 原料工艺优化、参数研究及杂质限度研究

