PDE/OEL数值
OEL
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PDE-注射
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*OEL 数值用于评估工作场所的职业健康风险,建议结合专业的职业健康评估服务。
解锁全部数值物质基础信息
2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
高效利尿药
固体。
粉末。
白色。黄色。
204 - 206 °C(分解)
水中溶解度:几乎不溶;其他溶剂中的溶解度:丙酮:可溶;乙醇:微溶;氯仿:极微溶;二氯甲烷:几乎不溶。
药理学信息
注射
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水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
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高血压(原发性、肾性等)、恶性高血压。
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预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
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高钾血症及高钙血症。
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稀释性低钠血症:尤其是当血钠浓度低于120 mmol/L时。
-
抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
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急性药物毒物中毒:如巴比妥类药物中毒等。
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促进尿路结石排泄。
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急性或慢性肾功能衰竭引起的少尿。
经口
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水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效,与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
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高血压、恶性高血压。一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
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预防急性肾功能衰竭。用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
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高钾血症及高钙血症。
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稀释性低钠血症,尤其是当血钠浓度低于120 mmol/L时。
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抗利尿激素分泌过多症(S1ADH)。
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急性药物毒物中毒,如巴比妥类药物中毒等。
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经前综合症。
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促进泌尿系统结石的排泄。
注射
- 成人
(1)治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始20-40 mg,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时,起始40 mg静脉注射,必要时每小时追加80 mg,直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时,可用200-400 mg加于氯化钠注射液100 ml内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4 mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40-120 mg。治疗急性肺水肿时,缓慢静脉注射40 mg,根据患者情况,在1-1.5小时后再静脉注射40 mg。
(2)治疗高血压危象时,起始40-80 mg静脉注射,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。
(3)治疗高钙血症时,可静脉注射,一次20-80 mg。
(4)另有说明书说明,用于高血压(原发性、肾性等)、恶性高血压、心源性水肿(充血性心力衰竭)、肾性水肿、肝性水肿、脑性水肿、促进尿路结石排泄时,成人常用剂量为每次20 mg,每日静脉或肌肉注射一次。可根据年龄、症状酌情增减剂量。在肾功能不全等情况下甚至可以使用更大的剂量。本品用于恶性高血压时,通常应与其他降压药联合使用。
(5)急性或慢性肾功能衰竭引起的少尿,静脉内给予本品20-40 mg并确认无利尿反应后,通常,再静脉内给予本品100 mg。如果在用药后2小时内,尿量仍未超过40 mL/h,则应逐渐增加剂量,然后根据症状酌情增减剂量。单次给药剂量不应超过500 mg,每日给药剂量最多为1000 mg。给药速度不超过4 mg/min。
- 小儿
初始剂量为0.5-1.0 mg/kg,每日总剂量(间隔6-12小时给药)不应超过2 mg/kg(口服)或1 mg/kg(肠外)。新生儿和早产儿的每日剂量不应超过1 mg/kg。尽快采用间歇给药方案,以尽可能长的间隔使用最低有效剂量。在婴儿和儿童中使用呋塞米时,始终需要特别注意钾浓度。
经口
成人常用剂量为每次40-80 mg,每日1次或隔日1次。可根据年龄和症状增减剂量。肾功能不全等患者可服用更大剂量。本品用于治疗恶性高血压时,通常应与其他抗高血压药物联合使用。
成人治疗水肿性疾病,起始剂量为口服20-40 mg,每日1次,必要时6-8小时后追加20-40 mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600 mg,但一般应控制在100 mg以内,分2-3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20-40 mg,隔日1次,或每周中连续服药2-4日,每日20-40 mg。。
成人治疗高血压。起始每日40-80 mg,分2次服用,并酌情调整剂量。
成人治疗高钙血症。每日口服80-120 mg,分1-3次服。
小儿起始剂量为0.5-1 mg/kg,口服。
安全信息
生殖毒性:生殖毒性类别 1B
特定目标器官毒性,反复暴露:特异性靶器官毒性,反复暴露类别2(心血管系统、肾脏)
吸入:移至新鲜空气处。如果症状出现或持续,请就医。
皮肤接触:用水冲洗皮肤/淋浴。如果刺激出现并持续,请就医。
眼睛接触:用水冲洗。如果刺激出现并持续,请就医。
食入:漱口。如出现症状,请就医。
最重要的症状和影响,包括急性和迟发效应:药理活性物质。职业暴露可能引起生理效应。
需要立即就医和特殊治疗的说明:以浆液形式给予活性炭。纠正液体和电解质紊乱。监测血压。监测电解质并纠正失衡。监测二氧化碳水平。血液透析不太可能有帮助。
一般信息:脱离接触。脱去被污染的衣物。如需治疗建议,请咨询职业健康医生或其他熟悉工作场所化学品暴露的持证医疗保健提供者。如人员没有呼吸,进行人工呼吸。如呼吸困难,有条件时给予氧气。出现严重超敏(过敏)反应者须立即接受医疗救治。
适用的灭火介质:水。泡沫。干粉或二氧化碳(CO2)。使用适合周围材料的灭火介质。
化学品产生的特殊危害:爆炸危险:避免产生粉尘;细粉尘在空气中以足够浓度扩散并在有火源的情况下,可能造成粉尘爆炸危险。
消防人员的特殊防护装备和预防措施:穿戴合适的防护装备。
灭火设备和操作说明:使用水雾冷却未打开的容器。与所有火灾一样,将人员疏散到安全区域。消防员应使用自给式呼吸设备和防护服。
特殊灭火方法:用水冷却暴露于火焰的容器,直至火完全熄灭后。
一般火灾危险:无异常火灾或爆炸危险。
人员防护措施、防护装备和应急处置程序:不应让粉尘沉积在表面上,因为如果以足够浓度释放到大气中,可能形成爆炸性混合物。无关人员不得进入。除非穿着适当的防护服,否则不得接触损坏的容器或溅出物。避免吸入溅出物产生的粉尘。确保充分通风。清理期间穿戴适当的防护装备和防护服。
围堵和清理的方法及材料:清理过程中避免产生粉尘。将泄漏物清扫或真空收集到合适的容器中进行处置。彻底清洁表面以去除残留污染物。
环境保护措施:避免排入下水道、水道或地面。
安全操作注意事项:使用后,用合适的清洁剂或溶剂清洁设备和操作表面。脱下手套后,彻底清洗双手和其他暴露的皮肤。避免材料的大量沉积,尤其是在水平表面上,这些沉积物可能飘散到空气中并形成可燃粉尘云,并可能导致二次爆炸。在操作产生细颗粒(粉尘)的地方可能形成可燃粉尘云。根据对材料效力和暴露潜力的风险评估,选择和使用密封装置和个人防护设备。
安全储存条件,包括任何不相容性:按照USP-NF的定义,存放在密闭容器中。该材料应按照标签说明处理和储存,以确保产品完整性。
适当的工程控制:对于实验室操作,使用局部排风通风或通风柜进行高能量操作,如粒度测定。将暴露控制在职业接触限值(如有)以下。根据暴露潜力的风险评估,选择和使用密封装置和个人防护设备。在转移过程中,盖好所有溶液和浆液的容器。
眼面部防护:必要时佩戴带侧护罩的安全眼镜、化学护目镜或全面罩。防护选择应基于工作活动以及眼睛或面部接触的可能性。应备有紧急洗眼装置。
手部防护:如果可能接触皮肤,请佩戴丁腈橡胶或其他不渗透性手套。当材料溶解或悬浮在有机溶剂中时,请佩戴能防护该溶剂的手套。
其他防护:对员工进行正确的穿脱防护服培训。穿着实验服。根据工作活动、皮肤接触的可能性以及所使用的溶剂和试剂来选择皮肤防护用品。不要在公共区域(如自助餐厅)或室外穿着防护服。
呼吸系统防护:实验室操作通常不需要呼吸器。对于泄漏清理,使用带有HEPA过滤器的密合型全面罩呼吸器。根据任务和现有工程控制水平选择合适的呼吸防护。
热危害:必要时穿戴适当的热防护服。
一般卫生注意事项:任何其他用途或数量的程序应在适当评估后确定。
适用说明与注意事项
适用范围
- 适用于药品共线生产中质量风险管理(QRM)评估及实施;
- 适用于清洁验证中的残留限度计算;
- 适用于劳动者安全防护装备(PPE)的评估及配备;
- 部分场景下可为药品研发申报中的杂质控制限度设定提供依据;
- 部分场景下可为化妆品、食品领域的安全使用提供支持性依据;
使用限制
- PDE评估结果应注意暴露途径的适用性,不同途径的PDE值可能存在显著差异;
- PDE评估结果与OEL评估结果部分情况下关联较为紧密但是也会具有显著的差异,部分产品的PDE结果与OEL评估结果基本不具有对应性(如眼用、耳用等药品);
- 当前数值结果是基于当前所公开的和/或所提供的数据、信息、文件、指南等制定的,随着新的信息的产生和/或新事件的发生,相应产品的PDE/OEL评估数值有可能发生改变,建议您定期/不定期关注我们的数值;
- 当前数值结果供您初步评估使用,建议您获取完整的评估报告,以便于双方在完整的评估流程、评估思路、评估结论等方面进行充分的沟通,也便于您对于评估报告的科学性有更完整的了解;
相关合规服务推荐
基于该物质的PDE/OEL 数据,我们推荐以下合规服务,助力高效完成注册申报及风险评估
共线生产评估
- 基于健康的暴露限度 HBEL 计算服务
- OEB 分级咨询服务
- PDE/ADE/OEL 数据库
- PDE/OEL 报告定制化服务
- 药品共线生产评估报告
国际药品注册
- 美国 DMF 登记
- 美国 FDA (OTC)药品注册
- 美国 IND 和 NDA 申请
- 美国 ANDA 申请
- 欧盟 CEP/ASMF/EDMF 登记
- 欧盟 CP/DCP/MRP/NP 申请
国内药品注册
- 进口/国产原料药登记
- 进口/国产药用辅料和药包材登记
- 中国 CDE 沟通交流会议申请
- 进口/国产药品临床试验申请
- 进口/国产药品上市申报
- 上市后变更申请/再注册
- 药械组合注册
遗传毒性杂质研究
- 遗传毒性杂质筛选识别
- (Q)SAR 预测服务
- 遗传毒性杂质研究方案及控制策略
- 特殊遗传毒性杂质疑难问题
GxP 合规咨询
- 中国 GMP/GVP/GSP/GCP 咨询
- 美国 FDA cGMP 咨询
- 欧盟 EU GMP 咨询
- 第三方 GxP 审计支持
CMC 研究
- 原料药/制剂杂质溯源及杂质控制研究
- 原料药/制剂杂质分离制备及杂质对照品的确证
- 原料工艺优化、参数研究及杂质限度研究

